阿比特龙的药理学

仿制阿比特龙价格_阿比特龙代购直邮_阿比特龙使用说明书-海得康小编发布于 2017-12-19 分类：阿比特龙资讯阅读( 1306 ) 评论( 0 )

阿比特龙的药理学。我们知道阿比特龙是一款治疗前列腺癌效果比较明显的药物，相信很多患者已经在使用了，也有一部分患者对它不放心。那么，海得康阿比特龙直邮网小编就从科学的角度带大家了解一下它的药理学。

药理学

作用机制

醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。

CYP17催化两个顺序反应：1) 通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物 2)随后通过C17，20 裂解酶活性使17α-羟孕烯醇酮和17α-羟孕酮分别形成脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone，DHEA]和雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙对CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。

雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。

在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。

可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。

药代动力学

在健康受试者和转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者中曾研究醋酸阿比特龙的给药后，阿比特龙和醋酸阿比特龙的药代动力学。在体内，醋酸阿比特龙被转化为阿比特龙。在临床研究中，在>99%被分析样品中醋酸阿比特龙血浆浓度是低于可检测水平(< 0.2 ng/mL)。

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