阿比特龙的作用机制是什么?我们知道前列腺癌是比较常见的一种男科疾病。对男性朋友的危害很大。阿比特龙是治疗前列腺癌的药物,很多患者已经在使用了,但还有部分患者对它了解不多,对它的疗效还有怀疑。接下来,海得康阿比特龙直邮网小编带大家去看一下它的作用机制是什么。
作用机制
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和 前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应:
1) 通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物和。
2)随后分别形成脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone,DHEA]和通过C17,20 裂解酶活性雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。
雄激素敏感前列腺癌对治疗反应减低雄激素水平。去雄激素治疗,例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗,减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。
通过上述的内容我们可以知道,阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂。阿比特龙通过抑制雄激素来抑制前列腺癌的细胞生长,达到控制前列腺癌的目的。患者朋友可以在主治医生的指导下使用。
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