阿比特龙治疗晚期前列腺癌的适应证及作用机制 我们知道前列腺癌是比较常见的男性疾病,近年来,前列腺癌的发病率越来越高,让男性朋友很是担心。因此,治疗前列腺癌的药物阿比特龙也是备受关注。下面,海得康阿比特龙直邮网小编就带大家看一下相关的信息。
阿比特龙是一种治疗前列腺癌的新型内分泌药物,其适应症和作用机制如下:
阿比特龙的适应症
阿比特龙与泼尼松联用适用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的治疗。
转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是指经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后,疾病依然进展的前列腺癌。
根据2014年中国泌尿科学会指南(CUA),诊断CRPC需符合以下2个条件:
(1)、血清睾酮达到去势水平(<50ng/dl 或<1.7nmol/L;
(2)、间隔一周,连续三次PSA升高,且较最低值升高大于50%。
在mCRPC阶段,无证据证明传统抗雄药物的撤退、替换、加量治疗可为患者带来生存获益,但部分治疗可能缓解或短暂避免PSA的持续升高。
阿比特龙的作用机制
前列腺癌是一种依赖于体内雄激素的疾病,雄激素可刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。正常男性体内的雄激素主要来源于睾丸和肾上腺。传统的内分泌治疗中:
(1)去势治疗(手术去势:双侧睾丸切除;药物去势:注射戈舍瑞林或亮丙瑞林或曲普瑞林等)可阻断睾丸来源的雄激素。
(2)抗雄治疗(口服抗雄药物:比卡鲁胺或氟他胺等)可有效阻断雄激素对前列腺癌的“滋养”作用。
随着前列腺癌的进展,肿瘤组织细胞自身亦可产生雄激素,虽然传统内分泌治疗可阻断来自于睾丸和肾上腺的雄激素,但是无法阻断肿瘤细胞自身产生的雄激素,在mCRPC阶段,雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感,所以此时患者血清睾酮虽然处于去势水平,但是来自于肿瘤细胞的低水平的雄激素仍然可以驱动疾病进展,此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。
阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,可特异性抑制CYP17(17α羟化酶和c17,20裂解酶)的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。
近期研究显示,阿比特龙在患者体内代谢生成D4A(Δ4-阿比特龙),它更具生理学活性,D4A不但能阻断雄激素的生物合成,还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用。
通过上述内容我们可以知道,阿比特龙治疗前列腺癌效果是非常明显的,它不仅能抑制CYP17的活性,还能阻断雄激素的合成,产生强效拮抗作用。海得康温馨提醒:阿比特龙目前还未在国内上市,如果有想要购买该药的患者,欢迎向海得康咨询预约。
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