阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂

仿制阿比特龙价格_阿比特龙代购直邮_阿比特龙使用说明书-海得康小编发布于 2018-04-19 分类：阿比特龙资讯阅读( 1417 ) 评论( 0 )

阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂 前列腺癌是困扰男性朋友的恶性肿瘤，也是目前比较常见的癌症。男性朋友要早发现早治疗，说到治疗，可以选择使用阿比特龙治疗。阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂，下面，海得康阿比特龙直邮网小编带大家了解下相关的介绍。

前列腺癌是西方世界男性癌症相关死亡的第二大常见原因。未经治疗的前列腺癌通常是一种激素驱动的疾病，在超过90％的患者中观察到对去势的反应。中位持续时间为18个月。绝大多数证据证实，在相当大比例的患者中，复发与去势抵抗性前列腺癌（CRPC）继发于雄激素受体（AR）信号的再激活，包括来自非成人来源的血清雄激素。

阿比特龙是一种设计合理的小分子抑制剂CYP17A1。阿比特龙的抑制17,20裂解酶的特异性与 17α羟化酶是低（1.4倍，IC 50 = 2.9Ñ 米用4N相比米），处理和用醋酸阿比特龙将预期导致ACTH升高，随后11-脱氧皮质酮（DOC）和皮质酮增加，模拟由于失活CYP17A1突变导致的先天性肾上腺增生患者中观察到的作用。

细胞色素P450 17A1（CYP17A1）是通过17α-羟化酶活性在皮质醇合成中的关键酶，并且在17,20-裂解酶活性催化17-羟基孕烯醇酮转化为主要雄激素前体脱氢表雄酮（DHEA）的过程中在雄激素生物合成中起中心作用。CYP17A1在性腺中表达，但也在包括前列腺在内的extragonadal位点表达，可能促成内分泌激素合成。

阿比特龙是细胞色素P450（CYP）C17的抑制剂。这种酶参与雄激素的合成，因此抑制它会降低雄激素和其他雄激素的浓度。单独给予阿比特龙会导致继发性醛固酮增多症。为了减少这个问题，应该给予泼尼松或泼尼松龙。

该组合用于II期试验以治疗58位转移性前列腺癌患者，这些患者对多西他赛无效。通过男性前列腺特异性抗原（PSA）浓度的变化来评估疗法的反应。这在36％的男性中至少下降了一半。PSA进展的中位时间为169天。

在安慰剂对照的III期临床试验中，使用了相同的阿比特龙每日剂量（1 g口服），共有1195名先前接受过多西紫杉醇治疗的男性患者。这些患者每天两次服用泼尼松5毫克。中位随访时间为12.8个月。29％的服用阿比特龙的男性和6％的安慰剂组的PSA浓度下降了50％或更多。

使用阿比特龙治疗的PSA进展时间为10.2个月，安慰剂组为6.6个月。在阿比特龙组中，42％的患者死亡，而安慰剂组为55％。阿比特龙组的总生存期为14.8个月，安慰剂组为10.9个月。

在III期试验中，最常见的不良事件是疲劳，恶心和背痛，但安慰剂组发生的频率相似。阿比特龙使低钾血症，水肿和体液潴留更加频繁。阿比特龙比安慰剂更频繁发生的不良事件包括尿路感染，高血压和心脏病，如心律失常和心力衰竭。临床上显着的心脏病或未控制的高血压患者被排除在试验之外。

上述内容就是对阿比特龙治疗前列腺癌的相关介绍，可以知道阿比特龙是一款比较好的药物，治疗效果很不错，不良反应也比较少，并且可以控制。因此，患者朋友可以放心使用。

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